Org. Lett. | 淮北師范大學(xué)李洪基團(tuán)隊(duì)炔烴雙胺化反應(yīng)研究新進(jìn)展

導(dǎo)讀

含有1,2-二胺骨架的有機(jī)分子在配位化學(xué)、藥物化學(xué)以及超分子材料等領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用。尤其是在藥物化學(xué)中，這類結(jié)構(gòu)憑借其優(yōu)異的螯合能力，能夠顯著提升抗菌和抗腫瘤藥物的生物活性。然而，現(xiàn)有合成方法大多依賴有毒的過(guò)渡金屬催化劑；通過(guò)炔烴直接實(shí)現(xiàn)雙胺化、并以高選擇性構(gòu)建乙烯基二胺類化合物的策略仍較為少見(jiàn)，其中區(qū)域選擇性的精準(zhǔn)控制依然是亟待解決的關(guān)鍵難題。

為解決以上問(wèn)題，學(xué)院科研人員在美國(guó)化學(xué)學(xué)會(huì)有機(jī)化學(xué)專業(yè)期刊《Organic Letters》（中科院一區(qū)）發(fā)表題為《Electropositive Sulfur Activation for the Regioselective Amino-Functionalization of Alkynyl Sulfonium Salts》的研究論文(2026, asap, DOI：10.1021/acs.orglett.6c00838)。

作者首次采用正電性硫活化的策略，大幅提升炔烴雙胺化反應(yīng)區(qū)域選擇性。該策略可在常溫常壓條件下，可以通過(guò)調(diào)控反應(yīng)條件實(shí)現(xiàn)三唑?qū)θ不蜴f鹽的胺基官能團(tuán)化反應(yīng)。該反應(yīng)操作簡(jiǎn)便，具有良好的底物適用性和官能團(tuán)耐受性，可中等至優(yōu)異產(chǎn)率構(gòu)建乙烯基三唑。控制實(shí)驗(yàn)及中間體分離支持其分步反應(yīng)機(jī)理。該“正電性硫活化策略”為乙烯基三唑的合成提供有效途徑，并有望拓展至張力環(huán)狀分子的精準(zhǔn)構(gòu)筑。

論文第一作者為淮北師范大學(xué)2023級(jí)化學(xué)專業(yè)碩士研究生彭程，通訊作者分別為淮北師范大學(xué)能源科學(xué)與工程學(xué)院李洪基教授、化學(xué)與化工學(xué)院鄧?guó)櫜┦俊ⅫS強(qiáng)博士。

論文鏈接：https://doi.org/10.1021/acs.orglett.6c00838

作者介紹：

李洪基：https://nyxy.chnu.edu.cn/szdw/szjk/js/content_132971

來(lái)源：淮北師范大學(xué)