廣東
導讀
雜環(huán)類藥物分子骨架（如吡啶、喹啉等）的修飾是藥物合成領域的重要挑戰(zhàn)。徐州醫(yī)科大學藥學院本科生科創(chuàng)團隊針對這一難題開展系統(tǒng)性研究并取得重要進展，相關成果近日發(fā)表于國際知名期刊《Organic Letters》。
含氮雜環(huán)是藥物化學領域的核心結構單元，廣泛存在于天然產(chǎn)物、生物活性分子及臨床藥物分子中。在該項研究中，團隊創(chuàng)新性開發(fā)出以草酸根作為無痕電子供體的雜環(huán)烷基化新路徑，相較于目前已廣泛報道的Cs?CO?、Hantzsch酯等電子供體，這是國內(nèi)外首例利用草酸實現(xiàn)雜環(huán)脫氨/脫羧烷基化的研究報道。
該修飾策略無需依賴任何催化劑及高溫等苛刻反應條件，以Katritzky鹽（來源于胺類化合物）或NHPI酯（來源于羧酸類化合物）作為烷基源，以廉價易得的草酸同時作為電子供體和質(zhì)子源，在450nm藍光照射下激發(fā)EDA復合物，隨后引發(fā)單電子轉(zhuǎn)移，生成烷基自由基，并與質(zhì)子化含氮雜環(huán)發(fā)生Minisci型加成反應。一系列含氮雜環(huán)底物（如喹啉、異喹啉、菲啶以及嘌呤核苷酸等）均能順利參與反應，天然產(chǎn)物衍生物也可通過該策略以良好收率實現(xiàn)定點修飾。整個反應體系操作簡便、反應條件溫和、原子經(jīng)濟性高，完全契合綠色化學發(fā)展原則，具有重要的學術研究意義和潛在的實際應用價值。
本研究得到江蘇省高等學校大學生創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)訓練計劃項目的資助。藥學院2023級藥學專業(yè)本科生成英姿、2022級臨床藥學專業(yè)本科生成周瑩、2023級臨床藥學專業(yè)本科生沈雨秾為項目和論文的主要完成人，生物有機化學教研室徐佩老師為主要指導老師和通訊作者。
來源：徐州醫(yī)科大學
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