賽斯美即賽斯美海博麥布片,是我國(guó)自主研發(fā)的二代膽固醇吸收抑制劑,該藥降脂療效顯著、起效速度快、藥物利用率高、安全風(fēng)險(xiǎn)小、適用人群廣,為原發(fā)性高膽固醇血癥患者提供了可靠治療選擇。
創(chuàng)新機(jī)制,降脂效果顯著
賽斯美海博麥布片通過(guò)選擇性地抑制腸道內(nèi)膽固醇的吸收,減少小腸中的膽固醇向肝臟轉(zhuǎn)運(yùn),從而降低總膽固醇(TC)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、載脂蛋白 B(Apo B)水平,且不影響對(duì)脂肪、脂溶性維生素等正常營(yíng)養(yǎng)成分的吸收【1】。
國(guó)人數(shù)據(jù)顯示,海博麥布單用低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)降幅約 15%,聯(lián)合他汀類藥物較單用他汀類藥物低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)進(jìn)一步降低約 16%,安全性和耐受性良好【2】。
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四大優(yōu)勢(shì),讓患者更受益
1.安全性佳:雙通道排泄,蓄積少
賽斯美通過(guò)肝腎雙通道代謝,以糞便、尿液形式排出,總體清除率約 93%,藥物在體內(nèi)蓄積少,長(zhǎng)期使用安全性更高【3】。
2.起效迅速:快速達(dá)峰,更早獲益
賽斯美進(jìn)入人體后形成具有藥理活性的海博麥布葡萄糖醛酸結(jié)合物,約1.5小時(shí)即可達(dá)到峰值,能讓患者更早獲得治療獲益【4】。
3.利用率高:轉(zhuǎn)化充分,藥效不浪費(fèi)
給藥后,賽斯美在小腸中98%?99%可轉(zhuǎn)化為活性代謝物,血漿中該活性代謝物占比約 97.2%,藥物利用率高,絕大部分藥物能有效發(fā)揮作用【5】。
4.適用人群廣:肝腎功能不全、老年人均可用
賽斯美說(shuō)明書(shū)明確注明,該藥輕中度肝功能不全患者、腎功能不全患者、老年患者用藥均無(wú)需調(diào)整劑量,為特殊人群控制血脂提供了便捷用藥方式【1】。
指南推薦,科研證據(jù)堅(jiān)實(shí)
《中國(guó)血脂管理指南(2023年)》將膽固醇吸收抑制劑列為他汀類藥物聯(lián)合治療方案,推薦使用海博麥布進(jìn)行治療【6】。
參考文獻(xiàn)
[1] 海博麥布說(shuō)明書(shū),2021年6月25日核準(zhǔn)版
[2] 中國(guó)血脂管理指南修訂聯(lián)合專家委員會(huì).中國(guó)血脂管理指南(2023年)[J].中國(guó)循環(huán)雜志,2023,38(3):237-271.
[3] Liao J, Wang X, Li Z, Ouyang Y. Pharmacokinetic Study of Oral 14C-Radiolabeled Hyzetimibe, a New Cholesterol Absorption Inhibitor. Front Pharmacol. 2021 May 28;12:665372.
[4] 海博麥布片(CXHS1900003-04)申請(qǐng)上市技術(shù)審評(píng)報(bào)告,2022年5月
[5] Ruan Z, Jiang B, Chen J, et al. Pharmacokinetics, pharmacodynamics, safety, and tolerability of hyzetimibe (HS-25) in healthy Chinese subjects. J Clin Pharmacol. 2014 Oct;54(10):1144-1152
[6] 中國(guó)血脂管理指南修訂聯(lián)合專家委員會(huì).中國(guó)血脂管理指南(2023年)[J].中國(guó)循環(huán)雜志,2023,38(3):237-271.
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