注射用磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊：化療止吐的“黃金搭檔”

01、認識這款“化療止吐神器”

注射用磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊

在癌癥治療中，化療是常用的手段之一，但隨之而來的惡心嘔吐等副作用，常常讓患者苦不堪言。注射用磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊（商品名：瑞坦寧），就是專為解決這一難題而生的“化療止吐神器”。

這款藥物是復(fù)方制劑，由磷羅拉匹坦鹽酸帕洛諾司瓊組成。它就像一個“雙重保鏢”，從兩個不同的角度阻止嘔吐信號的傳遞，為接受高致吐性化療的患者提供全方位的保護。

02、半衰期長達188小時，遠超傳統(tǒng)止吐藥物，它是如何發(fā)揮作用的？

注射用磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊由新型超長效NK-1受體拮抗劑磷羅拉匹坦和第二代5-HT3受體拮抗劑帕洛諾司瓊組成，能夠同時阻斷嘔吐反射的兩條關(guān)鍵通路。其中，磷羅拉匹坦的半衰期長達近8天（188小時），這一特性使其成為目前唯一能夠單次給藥即覆蓋整個CINV風(fēng)險期的止吐藥物。

1. 雙重機制，精準止吐

• 磷羅拉匹坦：是羅拉匹坦的前藥，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為羅拉匹坦后，成為人P物質(zhì)NK1受體的選擇性和競爭性拮抗劑，從源頭阻斷嘔吐信號的傳遞。

• 鹽酸帕洛諾司瓊：作為5-HT3受體選擇性拮抗劑，精準作用于外周迷走神經(jīng)末梢和中樞的化學(xué)感受區(qū)觸發(fā)區(qū)，有效抑制5-HT引起的嘔吐反射。

2. 適用人群

用于預(yù)防成人高度致吐性化療(HEC)引起的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。對于接受順鉑等強致吐化療藥物的患者來說，這款藥物能顯著提高化療的耐受性和生活質(zhì)量。

03、正確使用方法

1. 推薦劑量

在預(yù)防成人HEC所致惡心嘔吐時，本品和地塞米松的推薦劑量如表1所示。

本品應(yīng)在專業(yè)醫(yī)生指導(dǎo)下靜脈輸注給藥。本品輸注時間應(yīng)不少于60min，在每個化療周期第1天化療開始前完成靜脈輸注給藥，兩次給藥間隔不少于2周。

2.用藥方案

第1天：注射用磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊（磷羅拉匹坦218mg、帕洛諾司瓊0.25mg）靜脈給藥，聯(lián)合地塞米松12mg口服 。

第2-4天：地塞米松3.75mg口服，2次/天

第1天

第2天

第3天

第4天

注射用磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊

磷羅拉匹坦218mg、帕洛諾司瓊0.25mg，靜脈給藥

地塞米松片

12mg口服，1次/天

3.75mg口服，2次/天

3.75mg口服，2次/天

3.75mg口服，2次/天

04、特殊人群用藥

1. 老年患者

老年患者無需調(diào)整劑量，藥代動力學(xué)分析顯示，在≥65歲癌癥患者和較年輕患者之間，本品各組分的藥代動力學(xué)特征無明顯差異。

2. 肝功能不全人群

輕度或中度肝功能不全的患者無需調(diào)整劑量。重度肝功能不全患者使用時應(yīng)特別注意監(jiān)測。

3. 腎功能不全人群

輕度或中度腎功能不全的患者無需調(diào)整劑量。重度腎功能不全及需血液透析的終末期腎病患者使用時應(yīng)特別注意監(jiān)測。

4. 兒童用藥

尚無本品用于18歲以下患者的臨床研究資料，不推薦兒科患者使用。

05、不良反應(yīng)與注意事項

1. 常見不良反應(yīng)

• 消化系統(tǒng)：便秘、呃逆、腹脹、食欲減退

• 代謝異常：高脂血癥、高甘油三酯血癥、高尿酸血癥。

• 注射部位反應(yīng)：發(fā)生率約1.8%，表現(xiàn)為疼痛、紅斑、腫脹等

2. 重要警示

• 超敏反應(yīng)：使用本品時可能發(fā)生超敏反應(yīng)，包括過敏反應(yīng)。如發(fā)生超敏反應(yīng)，應(yīng)停止輸注并采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?/p>

• 5-羥色胺綜合征：與其他5-羥色胺能藥物聯(lián)合用藥時，可能發(fā)生5-羥色胺綜合征，表現(xiàn)為精神狀態(tài)改變、自主神經(jīng)不穩(wěn)定、神經(jīng)肌肉癥狀等。

• QT間期影響：應(yīng)謹慎與使QT間期延長的藥物同時用藥，并謹慎用于患有或可能發(fā)展為心臟傳導(dǎo)間期延長的患者。

3. 藥物相互作用

• CYP2D6底物：本品禁用于需合并使用CYP2D6窄治療窗底物的患者，如硫利達嗪和匹莫齊特。

• CYP3A4強誘導(dǎo)劑：與利福平等CYP3A4強誘導(dǎo)劑合并使用可顯著降低羅拉匹坦的血漿藥物濃度，降低療效。

06、臨床試驗證明其卓越療效

在一項多中心、隨機、雙盲雙模擬、陽性對照的Ⅲ期臨床研究中，注射用磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊聯(lián)合地塞米松用于預(yù)防高致吐性化療所致惡心和嘔吐的效果顯著：

• 第一周期總體期完全緩解率（無嘔吐發(fā)作及無補救用藥）達到77.7%

• 第二周期總體期完全緩解率高達80.9%

• 與對照組（福沙匹坦雙葡甲胺聯(lián)合鹽酸帕洛諾司瓊和地塞米松）相比，安全性特征相似

總結(jié)

注射用磷羅拉匹坦帕洛諾司瓊作為新一代化療止吐藥物，憑借其雙重機制、卓越療效和良好的安全性，為接受高致吐性化療的患者帶來了福音。它不僅能有效預(yù)防化療引起的惡心嘔吐，還能顯著提高患者的生活質(zhì)量和治療依從性。

當(dāng)然，任何藥物都有其適用范圍和注意事項，患者在使用前應(yīng)仔細閱讀說明書，并在醫(yī)生的指導(dǎo)下合理使用。希望這款藥物能為更多癌癥患者帶來幫助，讓他們在抗癌路上少一些痛苦，多一些希望。

作者/編排：暨南大學(xué)附屬廣州紅十字會醫(yī)院主任藥師 傅永錦