上海
3月16日，諾誠(chéng)健華宣布，該公司在研的VAV1分子膠降解劑ICP-538完成首例受試者給藥。
ICP-538是諾誠(chéng)健華自主研發(fā)的新型口服高效、高選擇性靶向VAV1的特異性分子膠降解劑，VAV1是T細(xì)胞和B細(xì)胞受體下游的關(guān)鍵蛋白。ICP-538通過選擇性介導(dǎo)CRBN E3泛素連接酶與VAV1蛋白形成三元復(fù)合物，劑量依賴性地誘導(dǎo)VAV1蛋白快速高效降解，用于開發(fā)治療多種難治的自身免疫性疾病，比如炎癥性腸病（IBD）、系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）和多發(fā)性硬化（MS）。目前，全球尚無獲批上市的VAV1靶向藥物。
諾誠(chéng)健華新聞稿表示，降解VAV1可以有效抑制T細(xì)胞增殖、分化、激活及細(xì)胞因子釋放，并抑制B細(xì)胞激活與細(xì)胞因子釋放，從而發(fā)揮抗炎及免疫調(diào)節(jié)作用，緩解自身免疫和炎癥的病理進(jìn)程。臨床前研究表明，ICP-538深度降解VAV1，導(dǎo)致與免疫介導(dǎo)病癥相關(guān)的細(xì)胞因子顯著減少，而對(duì)其他蛋白沒有可檢測(cè)到的影響。
參考資料：
[1]諾誠(chéng)健華中國(guó)首款獲批臨床的VAV1分子膠降解劑ICP-538完成首例受試者給藥.From https://mp.weixin.qq.com/s/dNWXLDGRJva_44KRc2awoA
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