金賽藥業(yè)攜多款創(chuàng)新腫瘤管線亮相AACR 2026

4月17日至22日，被譽(yù)為“全球癌癥科研風(fēng)向標(biāo)”的美國(guó)癌癥研究協(xié)會(huì)年會(huì)（AACR 2026）在美國(guó)圣地亞哥盛大召開(kāi)。長(zhǎng)春金賽藥業(yè)有限責(zé)任公司（以下簡(jiǎn)稱“金賽藥業(yè)”）攜其在腫瘤領(lǐng)域的多款創(chuàng)新在研管線重磅亮相，涵蓋雙靶點(diǎn)抗體偶聯(lián)藥物（BsADC）、多特異性T細(xì)胞銜接器（TCE）等多個(gè)前沿技術(shù)方向，充分展示了金賽藥業(yè)在腫瘤治療領(lǐng)域的深度布局與差異化創(chuàng)新實(shí)力。

多款雙靶點(diǎn)ADC展現(xiàn)“Best-in-Class”潛力，小分子藥物及三特性 TCE 抗體展現(xiàn)差異化競(jìng)爭(zhēng)力

金賽藥業(yè)在ADC領(lǐng)域已形成顯著技術(shù)優(yōu)勢(shì)，本次大會(huì)展示的6個(gè)項(xiàng)目中，多款雙靶點(diǎn)ADC（BsADC）基于自主研發(fā)的ADC技術(shù)平臺(tái)HydroLock?，實(shí)現(xiàn)了精準(zhǔn)靶向與安全性的協(xié)同提升。此外，創(chuàng)新小分子藥物及三特性 TCE 抗體兩大研究成果，均展現(xiàn)出顯著的差異化競(jìng)爭(zhēng)力。

GenSci139：EGFR x HER2雙靶點(diǎn)ADC，多瘤種潛力突出

GenSci139同時(shí)靶向EGFR和HER2的雙靶ADC。臨床前研究顯示，GenSci139采用自主研發(fā)的高度穩(wěn)定、親水性可裂解連接子，偶聯(lián)強(qiáng)效拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑作為載體，具有毒素活性強(qiáng)和連接子血漿穩(wěn)定性高等特性，在產(chǎn)生更強(qiáng)腫瘤殺傷作用的同時(shí)，還具備潛在的更好的安全性。同時(shí)，該產(chǎn)品獨(dú)特的雙靶點(diǎn)結(jié)合特性可顯著增強(qiáng)對(duì)腫瘤細(xì)胞的結(jié)合與內(nèi)吞效率，有望通過(guò)產(chǎn)生協(xié)同效應(yīng)提升抗腫瘤效果。

在多個(gè)小鼠CDX模型中，GenSci139展現(xiàn)了良好的體內(nèi)抗腫瘤效果，在尿路上皮癌、肺癌、胃癌、結(jié)直腸癌、卵巢癌及乳腺癌等多種實(shí)體瘤中具有廣闊治療潛力。為支持首次人體研究的劑量選擇，金賽藥業(yè)建立了多維度全身生理藥代動(dòng)力學(xué)（PBPK）-定量系統(tǒng)藥理學(xué)（QSP）模型，用于預(yù)測(cè)膀胱癌患者中的有效劑量范圍。

GenSci140：FRα雙表位ADC，瞄準(zhǔn)鉑耐藥卵巢癌

GenSci140是一款具有“Best-in-class”潛力的靶向葉酸受體α（FRα）的雙表位ADC。其獨(dú)特設(shè)計(jì)結(jié)合了結(jié)合FRα不同表位的Fab與VHH抗體，和GenSci139一樣采用自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的連接子和載體。無(wú)論FRα表達(dá)水平高低，GenSci140在卵巢癌等多種CDX和PDX模型中均顯示出顯著抗腫瘤效果及良好的安全性。目前該藥物已獲批開(kāi)展用于晚期實(shí)體瘤的臨床試驗(yàn)，金賽同步建立了多維度生理藥代動(dòng)力學(xué)/藥效動(dòng)力學(xué)（PBPK/PD）模型以支持劑量選擇。

GenSci180：靶向CDH17 x CEACAM5，劍指晚期結(jié)直腸癌

GenSci180（曾用名GS24-B025）是一款靶向CDH17和CEACAM5的新型雙靶ADC。CDH17與CEACAM5均為結(jié)直腸癌中高度表達(dá)的腫瘤相關(guān)抗原，二者協(xié)同靶向設(shè)計(jì)可增加腫瘤患者覆蓋并顯著提升治療效能。

結(jié)直腸癌作為全球第三大常見(jiàn)癌癥，晚期轉(zhuǎn)移階段治療手段仍較為有限。臨床前研究顯示，在209例結(jié)直腸癌患者組織樣本中，CDH17和CEACAM5呈現(xiàn)高度共表達(dá)；GenSci180具備納摩爾級(jí)親和力及亞納摩爾級(jí)細(xì)胞殺傷活性，體內(nèi)抗腫瘤效果優(yōu)于單靶ADC，且藥代動(dòng)力學(xué)特征良好。目前該藥物正穩(wěn)步推進(jìn)IND支持性研究，有望打破晚期結(jié)直腸癌治療瓶頸。

GS24-B057：Nectin-4 x Trop-2雙靶點(diǎn)ADC，突破性療法潛力

GS24-B057是一款極具“Best-in-Class”潛力的雙靶點(diǎn)ADC，同時(shí)靶向Nectin-4與Trop-2。臨床前研究顯示，其體外細(xì)胞結(jié)合與內(nèi)化效率顯著優(yōu)于單靶ADC，能在腫瘤細(xì)胞系中引發(fā)強(qiáng)效的直接殺傷及旁觀者效應(yīng)。在尿路上皮癌、三陰性乳腺癌及非小細(xì)胞肺癌等多種模型中，GS24-B057以更低劑量和更少給藥頻率，達(dá)到了與兩款單靶點(diǎn)ADC聯(lián)合使用相當(dāng)?shù)男Ч揖邆鋬?yōu)異的藥代動(dòng)力學(xué)特征和良好的安全性。

GenSci145：高選擇性PI3Kα突變抑制劑，突破血腦屏障

GenSci145 作為一款高選擇性 PI3Kα 突變抑制劑，亦被視作第二代 PI3Kα 抑制劑。GenSci145高選擇性地作用于突變型 PI3Kα，有效區(qū)分野生型靶點(diǎn)，有望從機(jī)制上解決傳統(tǒng) PI3Kα 抑制劑所帶來(lái)的代謝相關(guān)副作用。臨床前研究顯示，該藥物在多種 PIK3CA 突變腫瘤模型中展現(xiàn)出顯著抗腫瘤活性，同時(shí)具備優(yōu)異的血腦屏障穿透能力，可對(duì)腦轉(zhuǎn)移瘤發(fā)揮強(qiáng)效治療作用，且在所有體內(nèi)研究中均未觀察到高血糖等經(jīng)典靶點(diǎn)相關(guān)副作用。目前該藥物已在中國(guó)開(kāi)展 I 期臨床試驗(yàn)，并計(jì)劃于 2026 年上半年向 FDA 提交 IND 申請(qǐng)。

GS24-B047：DLL3 x CD3 x CD2三特異性TCE，“Best-in-Class”潛力

GS24-B047是一款極具 “Best-in-Class” 潛力的DLL3靶向三特異性TCE。它作為連接腫瘤細(xì)胞與免疫細(xì)胞的分子橋梁，可同時(shí)結(jié)合SCLC腫瘤細(xì)胞表面的DLL3、T細(xì)胞表面的CD3以及共刺激受體CD2，協(xié)同激活T細(xì)胞并有效抑制T細(xì)胞耗竭。臨床前研究證實(shí)，GS24-B047在體外展現(xiàn)出增強(qiáng)的T細(xì)胞依賴性細(xì)胞毒活性，細(xì)胞因子釋放顯著減少，安全性良好；在SCLC模型中抗腫瘤療效卓越，可顯著延長(zhǎng)生存期。小鼠及食蟹猴研究均顯示良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性和安全性。

作為全球腫瘤領(lǐng)域最具影響力的學(xué)術(shù)盛會(huì)，本屆AACR匯聚了全球頂尖科研進(jìn)展，中國(guó)超過(guò)100家藥企攜近400項(xiàng)研究成果集體亮相，彰顯了中國(guó)創(chuàng)新藥的全球競(jìng)爭(zhēng)力。通過(guò)本次AACR 2026的集中展示，金賽藥業(yè)向全球腫瘤學(xué)界充分展現(xiàn)了其在創(chuàng)新藥研發(fā)方面的前沿實(shí)力，在腫瘤領(lǐng)域，金賽藥業(yè)以多特異性ADC為核心突破口，持續(xù)推動(dòng)差異化創(chuàng)新，致力于為全球患者提供更優(yōu)的治療選擇。除腫瘤外，金賽藥業(yè)在內(nèi)分泌代謝、女性健康、風(fēng)濕等關(guān)鍵領(lǐng)域已構(gòu)建起立體化的管線布局。金賽藥業(yè)腫瘤領(lǐng)域高級(jí)總監(jiān)李富強(qiáng)調(diào)：“金賽藥業(yè)將持續(xù)深化與全球頂尖科研機(jī)構(gòu)和制藥企業(yè)的戰(zhàn)略合作，加速推進(jìn)在研管線的國(guó)際化臨床開(kāi)發(fā)與商業(yè)化進(jìn)程，讓更多‘中國(guó)創(chuàng)新’惠及全球患者。”

聲明：

1.創(chuàng)新藥研發(fā)具有高風(fēng)險(xiǎn)，臨床試驗(yàn)結(jié)果及最終獲批存在不確定性。

2.本新聞旨在分享研發(fā)前沿資訊，僅供醫(yī)療衛(wèi)生專業(yè)人士參閱，非廣告用途。

3.金賽藥業(yè)不推薦任何未被批準(zhǔn)的藥品、適應(yīng)癥的使用。