加巴噴丁 VS 普瑞巴林，哪個是止痛最佳選擇？

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加巴噴丁類藥物包括加巴噴丁和普瑞巴林，二者結構相似，作用機制相似。加巴噴丁類藥物為γ-氨基丁酸（GABA）結構類似物，但對GABA受體均無親和力，通過與突觸前膜鈣通道α2δ亞單位結合，抑制鈣離子內流，降低致痛物質釋放；也可抑制N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受體活性，減少Ca2+、Na+內流和K+外流，從而減少高鈣電導誘發的神經元異常放電及其所致的癲癇發作和神經疼痛。

臨床應用方面，有什么不同？

加巴噴丁和普瑞巴林分別于1993年和2004年上市。加巴噴丁類藥物最早作為癲癇發作的輔助治療藥物，目前主要用于各類疼痛的治療。

加巴噴丁在我國批準的適應證包括癲癇部分發作的輔助治療、帶狀皰疹后神經痛，在歐洲也被批準用于糖尿病周圍神經病理性疼痛的治療。

普瑞巴林在我國批準的適應證為帶狀皰疹后神經痛、纖維肌痛，而在歐美還被批準用于糖尿病周圍神經病理性疼痛、纖維肌痛、脊髓損傷相關神經痛、成人外周和中樞神經病理性疼痛及成人廣泛性焦慮障礙的治療[1-2]。

盡管目前批準的適應證有限，但加巴噴丁類藥物超說明書用于各種疼痛的情況較普遍。臨床用于帶狀皰疹后神經痛、神經病理性疼痛、廣泛性焦慮障礙的治療，同時也較多用于雙相情感障礙、酒精/麻醉性戒斷、注意缺陷/多動障礙、不寧腿綜合征、三叉神經痛、坐骨神經痛等情況[3]，而以上有多種適應證屬于超說明書用藥。

哪個藥物起效更快？

在藥動學方面，加巴噴丁吸收緩慢，血藥濃度不隨藥物劑量增加而成比例增加，呈現出非線性藥動學的特點；相比之下，普瑞巴林吸收更快，血藥濃度隨劑量增加而成比例增加。

在藥效學方面，普瑞巴林和加巴噴丁在治療皰疹后神經痛（PHN）時均表現出明顯的劑量-效應關系，且450mg/d的普瑞巴林減緩疼痛的效果與加巴噴丁預期的最大效果相當。總的來說，普瑞巴林似乎更具藥動學優勢，這些優勢可能會轉化為藥效學的提升[4]。

二者的安全性有區別嗎？

加巴噴丁類藥物最初被認為是較安全的藥物，常見不良反應包括頭暈、嗜睡和步態異常，也可見周圍性水腫、口干、嘔吐、腹瀉、體質量增加、食欲增加和便秘等不良反應[5]。

根據研究人員經對比發現[6]，普瑞巴林和加巴噴丁在安全性方面有所不同：

普瑞巴林的不良反應主要以全身性、神經系統和眼部不良反應為主，其中嗜睡、體重增加、視覺模糊、周圍水腫屬于說明書描述的嚴重不良反應。

加巴噴丁的不良反應以神經系統不良反應和腎損傷為主，其中藥物過敏、嗜睡和自殺意念屬于說明書描述的嚴重不良反應。

推測加巴噴丁相關腎損傷報道較多的原因如下：加巴噴丁臨床經常將此藥用于治療腎病患者瘙癢癥、周圍神經病變及不寧腿綜合征。慢性腎病患者本身就存在腎功能不全，而加巴噴丁主要通過腎臟以原藥形式進行排泄，因此會增加加巴噴丁在腎臟的蓄積和毒性風險。

警惕加巴噴丁類藥物濫用的風險[7]！

自1994年以來，美國、英國、德國、芬蘭、印度、南非、法國、加拿大等多個國家報道了加巴噴丁濫用情況。2010年瑞典不良事件自發報告系統對普瑞巴林上市后第一次調查發現其有濫用增加的趨勢。

近年來加巴噴丁類藥物濫用情況仍在不斷增加，其具體機制尚不明確，可能GABA介導有關，因為某些GABA調節藥物也容易起濫用，比如酒精、苯二氮?類和安眠藥。濫用的患者中還存在大劑量用藥情況。

有報道，部分患者服用普瑞巴林的劑量比推薦最大劑量高20倍。濫用可導致頭暈、跌倒、嗜睡、共濟失調等不良事件發生的風險增加，尤其聯用阿片類藥物時不僅增加了呼吸抑制風險，還可能增加60%死亡率。基于加巴噴丁類藥物濫用導致的不良后果，美國多個州將其列為第五類管制物質，英國將其列為C類管制藥品。

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參考文獻：

[1]DANIEL J M,SANKET S D,ERICRC,et al． 2018 Updateon medical overuse［J］．JAMA Intern Med,2019,179( 2) :240－246．

[2] CHＲISTOPHEＲ W G,ALLAN S B．A clinical overview of off-label use of gabapentinoid drugs［J］. JAMA Intern Med,2019,179( 5) : 695－701．

[3]ISHIDA J H,MCCULLOCH C E,STEINMAN M A,et al．Gabapentin and pregabalin use and association with adverse outcomes among hemodialysis patients ［J］． J Am Soc Nephrol,2018,29: 1970－1978．

[4]盧曉靜,史香芬,司方瑩,等.加巴噴丁類藥物在疼痛治療中的研究現狀及熱點分析[J].中國藥房, 2022(033-008).

[5]CORYT．Pregabalin: latest safety evidence and clinical implications for the management of neuropathic pain［J］．Ther Adv Drug Saf,2014,5( 1) : 38－56．

[6]狄潘潘,胡云飛,王杰.普瑞巴林與加巴噴丁的安全性對比分析:基于FAERS數據庫的真實世界研究[J].實用藥物與臨床, 2022, 25(11):1003-1007.

[7]龔巧燕,吳斌,羅敏,等.基于不良事件報告系統的疼痛用藥安全信號挖掘研究:加巴噴丁類藥物[J].醫藥導報, 2021(011):040.

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